青霉素類抗生素是一種重要的β-內酰胺類抗生素，通過抑制細菌胞壁粘肽合成酶、細菌胞壁缺損，水分滲入胞漿，菌體膨脹破裂死亡而殺滅細菌，主要用于革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、螺旋體、放線菌等引起的感染。
根據抗菌譜的大小可分為4類：①天然青霉素如青霉素G、青霉素V、芐星青霉素等；②耐酶青霉素，如甲氧西林、氯唑西林、苯唑西林、雙氯西林、氟氯西林等③廣譜青霉素，如氨芐西林、美坦西林、匹氨西林、阿莫西林等；④抗G～桿菌青霉素如美西林、替莫西林、匹美西林等；⑤抗假單細胞菌青霉素如羧芐西林、阿帕西林、替卡西林、替卡西林/克拉維酸鉀、哌拉西林、哌拉西林/舒巴坦等。
使用青霉素類抗生素前，需詳細詢問患者的用藥過敏史，且需要在用藥之前進行皮試，成人7天內，兒童3天內未使用過青霉素者都應該進行皮試。極少數患者在進行皮試時也可能會發生過敏性休克，所以做皮試之前必須做好搶救準備，皮試陰性但仍有其他不良感覺，如皮膚瘙癢、頭暈、胸悶、喘憋等也不能注射藥物。偶見過敏性休克，一旦發生則必須就地搶救，保持氣道暢通、吸氧，使用腎上腺素或是糖皮質激素等治療措施。
大劑量長時間注射青霉素類藥物，對于中樞神經系統有一定的毒性，可能會誘發青霉素腦病，停藥或是降低劑量一般都可以自行恢復。
青霉素又叫盤尼西林，屬于β-內酰胺類抗生素。原始的青霉素容易被青霉素酶水解及不能耐受胃酸，所以科學家對青霉素進行加工改造，所產生的一系列藥物統稱為青霉素類藥物，如氨芐西林、苯唑西林、阿莫西林、哌拉西林等。大致可分為六類。
1.口服耐酸性青霉素，如青霉素V。
2.耐酶性青霉素,如甲氧西林、苯唑西林、雙氯西林等。
3.廣譜性青霉素，如氨芐西林、阿莫西林等。
4.抗銅綠假單胞菌類青霉素，如羧芐西林、哌拉西林等。
5.抗革蘭氏陰性桿菌類青霉素，如替莫西林。
6.天然青霉素，如青霉素G鉀、長效青霉素等。