醛固酮受體拮抗劑螺內(nèi)酯和依普利酮。
螺內(nèi)酯是醛固酮的競爭性拮抗藥,醛固酮從腎上腺皮質(zhì)釋放后進入遠曲小管細胞,并與胞質(zhì)內(nèi)鹽皮質(zhì)激素的胞質(zhì)受體結(jié)合成醛固酮受體復(fù)合物,然后轉(zhuǎn)位進入胞核,誘導(dǎo)特異DNA的轉(zhuǎn)錄、翻譯產(chǎn)生醛固酮誘導(dǎo)蛋白,進而調(diào)控鈉離子和鉀離子的轉(zhuǎn)運。依普利酮是選擇性醛固酮受體拮抗劑,依普利酮拮抗醛固酮受體的活性約為螺內(nèi)酯的兩倍,依普利酮可顯著性降低充血性心力衰竭的血管過氧化物形成,從而改善血管的收縮和舒張功能。依普利酮的副作用較小,對高血壓、心力衰竭等的療效較好,具有廣闊的臨床使用前景。