免疫制劑都缺乏選擇性和特異性，不但抑制異常的免疫反應，同時也會抑制機體正常的免疫能力，故長期使用或者使用不當會導致嚴重的不良反應。因此對免疫抑制劑的副作用挺大的，未孕女性使用時需要慎重考慮，當其他治療無效時才酌情應用。
免疫制劑的毒副作用如下：①感染:免疫抑制劑降低了受害者對感染的抵抗能力，容易發生和加重感染，且治療困難成為主觀意愿和非主觀意愿免疫抑制病人死亡的主要原因。②腫瘤：免疫抑制劑中多數影響細胞代謝和DNA的復制，干擾DNA的合成過程，具有致畸和致瘤變作用；③骨髓抑制作用:引起白細胞減少、粒細胞減少或缺乏、血小板計數下降，導致感染出血和貧血等；④肝腎毒性：免疫制劑用量過大可造成肝腎損害；⑤消化道副作用：各種免疫抑制劑對消化道黏膜都有刺激作用，輕者有惡心嘔吐食欲下降，重者可誘發和加重消化道潰瘍，甚至出血穿孔；⑥多種免疫抑制劑均可以引起一些代謝性疾病如糖尿病、高血壓、高膽固醇血癥和肥胖等；⑦骨質疏松⑧部分可有神經毒性：常見表現有躁動頭痛震顫和感覺異常；嚴重時可出現癲癇發作、昏迷意識模糊等；⑨皮膚黏膜病變：有些病人可出現皮膚黏膜病變如多毛癥、黏膜破潰、鼻腔溢血或牙齦肥大等。